A.杂环上S被0取代,活性降低
B.与β-内酰胺环并合的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均有活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性增强
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类活性大于青霉烷类活性
[单选题,A2型题,A1/A2型题] 下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()A . 杂环上S被O取代,活性减弱B . 与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性C . 青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低D . 头孢菌素的双键移位则失去活性E . 青霉素类的活性小于青霉烷类
[单选题]下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是A.2位被吸电子基团取代时活性增强B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜C.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
[单选题]对吡拉西坦的特点描述下列哪个不正确A.具五元杂环内酰胺结构B.对重度痴呆无效C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物D.是乙酰胆碱酯酶抑制剂E.其中枢兴奋作用弱,副作用小
[单选题]对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是A.2位被吸电子基团取代时活性增强B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
[单选题]E.SBLs的描述,不正确的是A.能水解青霉素类、头孢菌素类和单环β内酰胺类药物B.能水解头霉素类和碳青霉烯类药物C.能被克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦等β内酰胺酶抑制剂所抑制D.主要见于大肠埃希菌和肺炎克雷白菌E.由质粒介导
[单选题]下面对广谱抗生素的描述中不正确的是( )。A.非典型β-内酰胺类:单环类:氨曲南;含酶抑制剂类:克拉维酸、舒巴坦、舒普深、他做新;碳青霉烯类:亚胺培南、帕尼培南、美洛培南。这些药物这些年应用广泛B.广谱的半合成青霉素:氨苄西林、羧苄西林、替卡西林钠、哌拉西林、硫苯咪唑青霉素等均属此类,它们多能被β-内酰胺酶所水解;四环素族:对革兰阳性和阴性细菌所致的感染都有一定的疗效C.头孢菌素类:头孢菌素有多种应用于临床。头孢菌素有四代,第二和第三代对革兰阳性菌的抗菌作用不如第一代,而对革兰阴性杆菌的抗菌作用
[单选题]以下选项中不属于β-内酰胺类的是A.红霉素B.头孢菌素类C.单环β-内酰胺类D.碳青霉烯类E.β-内酰胺酶抑制剂
[单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的是A.酚羟基醚化活性增加B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C.双键被还原活性和成瘾性均降低D.叔胺是镇痛活性的关键基团E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
[单选题]以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()。A . 5位可引入氨基B . 8位以氟、甲氧基取代活性增加C . 7位引入五元,六元杂环,活性增加D . 6位引入甲基可使活性增加E . 1位以氧烷基成环,可使活性增加
[单选题,A2型题,A1/A2型题] 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()A . 5位可引入氨基B . 8位以氟、甲氧基取代活性增加C . 7位引入五元,六元杂环,活性增加D . 6位引入甲基可使活性增加E . 1位以氧烷基成环,可使活性增加